Psiconauti

Ciao a tutti vorrei sapere una vostra opinione ancora meglio da chi la provato riguardo effetto targin. Ho delle compressa da 10 oxycodone e 5 naloxone ieri ho frantumato le compresse in polvere 20 mg di oxy e 10 naloxone le ho prese via orale ma praticamente non mi è salito niente se non pochissimo , visto la potenza dell ossicodone mi sembre molto strano è possibile che e una cazzata che il naloxone sta lì solo per la stipsi e viene assorbito anche via orale bloccando del tutto o fino al 90% l effetto dell ossicodone?

Ciao, non mi intendo molto di questo argomento ma cercando un secondo su google ho visto che il naloxone è un antagonista dei recettori oppioidi è che serve in caso di sovradosaggio, quindi se non hai avuto effetti è a causa del naloxone. Non so se è questo ciò che vuoi sapere, spero di esserti stato d'aiuto.

Ah ok ma allora perché sul bugiardino e su internet ci e scritto che il naloxone serve solo per la stipsi e che via orale viene. Scarsamente assorbito? Mle poi che senso ha vendere un farmaco del genere per il dolore se il naloxone annulla tutti gli effetti?

Ho trovato questo:

Targin contiene due medicinali: ossicodone cloridrato e naloxone cloridrato. L'ossicodone cloridrato è responsabile della soppressione del dolore di Targin ed è un potente analgesico (antidolorifico) facente parte del gruppo degli oppioidi.

Il secondo principio attivo del Targin, naloxone cloridrato, agisce contro la stitichezza. La disfunzione intestinale (stitichezza) è un tipico effetto indesiderato nel trattamento con antidolorifici oppioidi.



Quindi se non ho capito male Il naloxone presente nel targin serve per contrastare la stitichezza causata dall'ossicodone. Allora non so, forse la dose che hai preso non ti ha fatto molto effetto, se sei interessato magari fai una pausa e prova con una dose più alta; secondo me se vuoi sentire l'effetto dell'ossicodone ti conviene prendere solo quello. Magari prima di fare qualcosa aspetta la risposta di qualcuno che ne sa qualcosa.

Il naloxone non dovrebbe essere assorbito. È possibile che tu sia semplicemente poco sensibile agli oppioidi, non è un'occorrenza rara.

Capito dite che posso provare con 30-40 mg di oxycodone non essendo tollerante o rischio?

Io proverei prima con 30, bisogna stare attenti. Ma non ti ha dato alcun effetto? Sonnolenza? Affanno, bassa pressione, difficoltà a respirare?

Ti dico quasi nulla la codeina che e molto meno potente mi ha fatto molto di più secondo me e il naloxone che anche per via orale agisce e annulla tutto perché sennò veramente non trovo altra spiegazione

Cmq un po' di difficoltà a respirare nella salita e dopo tipo 1e 30 ore un poco di sonnolenza

Escludo che sia il naloxone, probabilmente sei un metabolizzatore rapido. A differenza di altri oppiacei come morfina e codeina, l'ossicodone ha una farmacocinetica diversa, è metabolizzato dalla famiglia dei CYP450. Sono da tempo state individuati diversi polimorfismi in questa famiglia di enzimi, ci sono metabolizzatori lenti e metabolizzatori rapidi. Tu probabilmente sei un metabolizzatore rapido, cioè elimini la molecola molto in fretta, con una conseguente riduzione degli effetti. In questi casi o si aumenta la dose o (più comunemente) si cambia molecola, se possibile

Scioglierlo in bocca come una caramella?

Peggio

asklepios ha scritto: ↑

gio set 09, 2021 1:59 am

Peggio

Idem sublinguale?
Ergo: il naloxone reagisce anche in presenza di poca acqua come a tenerlo sotto la lingua?

Stessa roba. Cosa intendi per il naloxone reagisce? La via migliore per assumere il naloxone senza che vada ad agire a livello sistemico è quella orale, punto. La formulazione è stata pensata apposta. A meno di non avere a disposizione una colonna cromatografica, o forse un'estrazione con cloroformio, non c'è modo di usare il Targin per vie che non siano quella orale e raggiungere effetti maggiori.

confermo che nel targin se assunto non intero e quindi a rilascio prolungato, il naloxone viene metabolizzato eccome.
Io quando ero dipendente da oxycontin, avevo masticato una compressa da 20mg di targin, ed ero andato in astinenza immediata.

asklepios ha scritto: ↑

gio set 09, 2021 10:48 pm

Cosa intendi per il naloxone reagisce?

Intendo se con poca acqua, cioè sotto la lingua, non reagisce al 100% in modo da compromettere gli effetti dell'ossicodone?

Tirar Puede Matar ha scritto: ↑

ven set 10, 2021 10:08 am

ed ero andato in astinenza immediata

Ok, io non sono dipendente, assumo saltuariamente Targin o Contramal per dolori lombo-sacrali.

Il Targin max 10/5 mg. al giorno, il Contramal max 20 gocce-50 mg. se non assumo altro.

Era appunto per provare

Una reazione è quando una molecola si trasforma in qualcos'altro. Se ti metti sotto la lingua una compressa di Targin non c'è nessuna reazione chimica significativa. Nel caso della via di somministrazione orale (bocca->esofago->stomaco->intestino), le sostanze prima di arrivare al circolo sanguigno e sortire i loro effetti sul sistema nervoso centrale subiscono sì delle reazioni, che avvengono nel fegato. Questo si chiama metabolismo di primo passaggio. Alcune sostanze vengono potenziate nel loro effetto da queste reazioni (mi viene in mente la codeina, che viene metabolizzata a morfina), altre vengono inattivate (come il naloxone). Nella via di somministrazione buccale o sublinguale, determinate sostanze (tra cui i farmaci oppioidi come il naloxone e l'ossicodone), non venendo ingoiate e restando in bocca, penetrano pian piano attraverso la mucosa, raggiungendo direttamente i capillari sottostanti e quindi il sangue, senza passare per il fegato. In questo modo si evitano tutte quelle reazioni che costituiscono il metabolismo di primo passaggio. Per le sostanze che venivano potenziate dal metabolismo di primo passaggio, questo sarà uno svantaggio. Per quelle sostanze che invece (come il naloxone) venivano addirittura disattivate dal metabolismo di primo passaggio, questo sarà un enorme vantaggio. Di conseguenza il naloxone se assunto per via orale avrà scarsi effetti centrali, e non bloccherà l'effetto dell'ossicodone, limitandosi a bloccarne gli effetti a livello locale nel tratto gastro-intestinale (costipazione). Se invece il Targin viene assunto per qualsiasi altra via, il naloxone verrà assorbito senza passare prima dal fegato, e mostrerà i suoi effetti da antagonista non solo a livello locale ma a livello sistemico, bloccando gli effetti dell'ossicodone e mandandoti potenzialmente in astinenza se sei dipendente.

Una formulazione come il Targin ha il doppio vantaggio che da un lato non è esageratamente abusabile (non lo puoi iniettare), e dall'altro previene la costipazione, effetto collaterale frequente in tutti i farmaci oppioidi

asklepios ha scritto: ↑

ven set 10, 2021 5:45 pm

Una reazione è quando una molecola ...

Ottima delucidazione, grazie

@asklepios ti assicuro che il targin, assunto per via orale, mi mandava in astinenza. Quindi il naloxone agisce eccome e non solo sui recettori oppiacei dell’intestino.
Inoltre sono convinto che anche se si inizia dal targin, e quindi ci si abitua all’associazione naloxone/ossicodone, l’effetto antidolorifico dell’ossicodone è limitato da quello del naloxone. Questo è un grande vantaggio per chi lo vende, perchè se ne dovrá usare un dosaggio più alto. Per questo, per me, il targin è un enorme fregatura.